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5羥色胺*!

更新時間:2017-09-04      瀏覽次數:1047

5羥色胺*!

5羥色胺又名血清素。一種吲哚衍生物,分子式C10H12N2O,英文名:5-hydroxytryptamine,簡稱5-HT,普遍存在于動植物組織中。

5-羥色胺zui早是從血清中發現的,又名血清素,廣泛存在于哺乳動物組織中,特別在大腦皮層質及神經突觸內含量很高,它也是一種抑制性神經遞質。

中文名5-羥色胺

外文名5-hydroxytryptamine

類    型:概念               類    別:化學品

簡    稱:5-HT               分子式:C10H12N2O

形成過程:

色氨酸經色氨酸羥化酶催化首成5-羥色氨酸,再經5-羥色氨酸脫羧酶催化成5-羥色胺。

5-羥色胺zui早是從血清中發現的,又名血清素,廣泛存在于哺乳動物組織中,特別在大腦皮層質及神經突觸內含量很高,它也是一種抑制性神經遞質。在外周組織,5-羥色胺是一種強血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內,5-羥色胺可以經單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。

性質:

5-羥色胺能與酸作用生成結晶鹽。其鹽酸鹽熔點167~168℃ ;苦味酸鹽熔點185~189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高,它是調節神經活動的一種重要物質。有些機體組織當受到某些藥物作用時,可以釋放出5-羥色胺,例如一個利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個5-羥色胺分子,因而產生利血平的一系列生理作用。

作為自體活性物質,約90%合成和分布于腸嗜鉻細胞,通常與ATP等物質一起儲存于細胞顆粒內。在刺激因素作用下,5-HT從顆粒內釋放、彌散到血液,并被血小板攝取和儲存,儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經遞質,主要分布于松果體和下丘腦,可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調節。中樞神經系統5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關。

5-HT必須通過相應受體的介導才能產生作用。5-HT受體分型復雜,已發現7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型,可具有不同的藥理作用,但5-HT本身尚無臨床應用價值。

5羥色胺*!

利用電子方式重復經顱磁刺激(rTMS),刺激頻率在1Hz(每秒1次),會使得額葉皮質多巴胺功能降低,紋狀體和海馬處多巴胺功能升高,降低額葉皮質5羥色胺(5-HT)2受體,增加額葉和扣帶回皮質的5-HT1A受體,可以認為改變羥色胺受體分泌。

本身為一類抗抑郁藥,動物實驗表明5-羥色胺的缺乏與酒精依賴的形成有關,SSRls可以增加突觸間隙、5-羥色胺的濃度,從而減少患者對酒的渴求程度,減少飲酒量。常用的有西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀,舍曲林等。其用量一般要高于抗抑郁用量。當酒依賴患者合并抑郁癥狀時,SSRls的療效更明顯,因為研究顯示,抑郁癥狀可增加對酒的渴求。臨床研究證實,氟西汀可改善重度抑郁癥狀,同時還可減少飲酒量和增加戒酒時間。

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