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上海信帆告訴大家:溶媒的選擇主要還是從抗生素的穩(wěn)定性方面考慮

更新時間:2014-02-19      瀏覽次數(shù):1795

溶媒的選擇主要還是從抗生素的穩(wěn)定性方面考慮

1:溶媒的選擇主要還是從抗生素的穩(wěn)定性方面考慮的。在制劑中,葡萄糖在生物試劑過程中需加入鹽酸,成品溶液PH多為3左右,而生理鹽水稍高,一般為4~5。β—內(nèi)酰胺類在近中性(PH=6~7)溶液中較為穩(wěn)定,酸性或堿性溶液均易使β—內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán),失去抗菌活性,故應(yīng)選鹽做溶媒。
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在堿性條件下抗菌效能比酸性條件下可增強10多倍(有相關(guān)的研究報道),故建議選鹽做溶媒,或在溶媒中加入碳酸氫鈉提高PH值。
2.溶媒使用的量一般以說明書規(guī)定的zui低量控制。對于半衰期短的藥物,如青霉素,我在兒科臨床中就有看到溶于500ml糖溶液,輸了2個多小時,前面的藥物都代謝了,還沒輸完,根本達不到有效藥物濃度。現(xiàn)在大多是使用100ml+抗生素,或許是治療習(xí)慣,這樣效率比較高。
.為什么抗生素不靜推而要靜點?*是因為藥物代謝動力學(xué)的原因(房室模型,表觀分布等有關(guān)),二是因為油溶液及水(油)混懸液禁用于靜注(抗生素多為水混懸液),因為可引起血管栓塞的危險.這在11版新編藥物學(xué)上有明確指出.
2.用鹽水還是糖水配伍抗生素的問題:其實這是和藥物自身理化性質(zhì)有關(guān)了,通常頭孢類,青霉素類的抗生素在鹽水的PH值中比較穩(wěn)定,在外界配好后12小時內(nèi)靜滴都可以,但是在葡萄糖這類大分子物質(zhì)中,抗生素會絡(luò)合,穩(wěn)定性下降.
而合成類抗生素如甲硝唑,奎諾酮類等由于其分子結(jié)構(gòu)的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理鹽水形狀更穩(wěn)定,有關(guān)這個問題的詳細解釋可以請教藥學(xué)板塊的戰(zhàn)友.
3.關(guān)于溶媒量的問題為什么用100,不用250?其實這個就是習(xí)慣問題了,沒有要求的,但是對于那些需要限制水輸入量的患者(肝硬化腹水,心衰),以及需要迅速把藥輸完提高血藥濃度的,應(yīng)該用100ml液體配伍.

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